• 抗不安薬
• 抗不安薬の分類
• ベンゾジアゼピン系・チエノジアゼピン系
• その他（アタラックスなど）

1. 精神運動機能の低下　集中力、注意力の低下、眠気、ふらつき、めまい、頭痛、健忘、
   構音障害（ろれつが回らない）など。
2. 健忘作用　高用量、アルコール併用で増強されます。高力価、短時間型のものに多い。
3. 連用中に急にやめたり、急に大量投与したりすると禁断症状が出ることがある。
4. 精神分裂病患者では刺激興奮、錯乱などが見られる。
5. 急性中毒は自殺目的に多量服用しても単独では成功しない。他薬やアルコール併用時は注意。

1. 抗不安作用、鎮静・催眠作用、筋緊張寛解作用、抗うつ作用
   心身安定化作用がある。
2. 神経症やうつ病での不安・緊張・抑うつ・神経衰弱状態。
3. 神経症、うつ病、精神分裂病、心身症での睡眠障害。
4. 神経症・うつ病に対して１日3mgを3回に分けて飲む。
5. 睡眠障害に対しては１日1.5〜3mgを就眠前に飲む。

1. Ｔmax：約3時間　Ｔ1/2：約6時間
2. 発現：ジアゼパムより速い 持続：ジアゼパムより短い。
3. 尿中に54％排泄されます。
4. 急性毒性：マウス経口4358　ラット経口3619（とっても安全！！）

1. 大量連用で薬物依存が出ることがある。
2. 急に服薬を中止するとけいれん発作、せん妄、不眠などが出る。
3. 眠気、ふらつき、酩酊感が出ることもある。
4. 中枢神経作用薬（バルビツール酸系など）や飲酒との併用で作用が増強される。

1. 視床下部や大脳辺縁系（特に扁桃核）に作用し、不安緊張などの情動異常を改善する。
2. 心身症（消化器、循環器疾患）での、不安、緊張、心気、抑うつ、睡眠障害に適応。
3. 自律神経失調症でのめまい、肩こり、食欲不振に。
4. １日15〜30mgを３回に分けて服用。

1. Ｔmax：2.2時間　Ｔ1/2：約4時間
2. 発現：作用のピークは1〜1.5時間　持続：よくわかりません
3. 母乳中へ移行します。また妊娠してるときはやめたがよい。
4. 尿中へ50％、糞中へ40％排泄されます。
5. 急性毒性：マウス経口957　ラット経口：1616

1. 大量投与、投与量の急激な減少で禁断症状が出ることがある。
2. 眠気、ふらつき、めまい、脱力感など。
3. 口渇感、便秘、胃痛などもある。
4. 他のベンゾジアゼピン系と同じ。

1. 中脳網様体、視床下部、大脳辺縁系に抑制的に作用して、自律神経を正常化します。
   また、抗不安・緊張・抑うつ作用を現すと考えられています。
2. 心身症（過敏性大腸炎、慢性胃炎、胃潰瘍など）における不安・緊張・抑うつにたいして。
3. １日12mgを3回に分けて服用する。

1. Ｔmax：1時間　Ｔ1/2：3.5時間
2. 尿中へ未変化、グルクロン酸抱合して20〜37％排泄されます。
3. 母乳中へ移行します。
4. 急性毒性：マウス経口2620、ラット経口6000以上

1. フェノチアジン系、バルビツール酸系、モノアミン酸化酵素阻害薬、
   飲酒によって作用が増強されます。
2. 大量投与で薬物依存、急激な減量でけいれん、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想
   などが出現します。
3. 眠気、ふらつき、めまい、立ちくらみなどが見られます。
4. その他他のベンゾジアゼピン系と同じです。

1. 他のベンゾジアゼピン系と同じく、大脳辺縁系や視床下部などに作用し、セロトニンの代謝
   を抑制（つまり、貯まる）する事によって、抗不安・緊張緩和作用を現す。
   速やかに体内に吸収され、比較的速く排泄される。
2. 神経症や自律神経失調症における不安・緊張・抑うつに適応。
3. １日1〜3mgを2〜3回に分けて服用する。

1. Ｔmax：2時間　Ｔ1/2：10〜20時間（24時間でほとんど消失）
2. 発現：30分　持続：4〜6時間
3. 母乳中へ移行が認められる。
4. 急性毒性：ラット経口5100
   120mg（120錠）服用後18時間後に入院し、胃洗浄、点滴などで
   12時間後に完全に覚醒後退院例あり。

1. 大量連用で薬物依存が出ることがある。
2. 眠気、ふらつき、めまい、脱力感など。
3. 運転や機械を扱うことは注意。
4. 他のベンゾジアゼピン系と同じ。

1. 情動活動や覚醒を維持するのに関与している視床下部、大脳辺縁系の神経回路
   に対する抑制で効果を発揮します。
2. 心身症（胃潰瘍、過敏性大腸炎など）による不安・緊張・抑うつ・睡眠障害に対して。
3. 自律神経症状における不安・緊張・睡眠障害に対して。
4. １日1.2mgを３回に分けて服用します。
   最高用量は2.4mgで3〜4回に分けて服用します。

1. Ｔmax：約2時間　Ｔ1/2：約14時間
2. 発現：0.5〜1時間　持続：ほぼ24時間
3. 79％が尿中へ、7％が糞中へ排泄される。
4. 母乳へは服用30分後に血中濃度の1.5倍となる。以後速やかに排泄されます。
5. 急性毒性：マウス経口1410　ラット経口3619

1. フェノチアジン系、バルビツール酸系、飲酒によって作用の増強が見られます。
2. 大量連用で薬物依存、急な減量、中止でけいれん、せん妄、振戦、不眠、不安などがでます。
3. その他のベンゾジアゼピン系と同じです。

1. 抑制系のＧＡＢＡニューロンに存在するベンゾジアゼピン受容体に特異的に結合して
   作用を増強します。
2. 神経症における強迫・恐怖及び不安、うつ病における不安・緊張、
   心身症（高血圧、胃潰瘍など）における不安・緊張・抑うつ及び睡眠障害、
   自律神経失調症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害に適応します。
3. 神経症・うつ病に対しては１日6〜15mgを2〜3回に分けて服用します。
   心身症・自律神経失調症に対しては１日3〜6mgを2〜3回に分けて服用します。

1. Ｔmax：1〜4時間　Ｔ1/2：7時間
2. 尿中に70〜80％が72時間以内に排泄されます。
3. 母乳中への移行がみとられます。
4. 急性毒性：マウス経口1950　ラット経口2450
   過量投与により傾眠、興奮、昏睡、錯乱、呼吸抑制などが見られます。

1. 飲酒や他の中枢神経抑制薬によって作用が増強されます。
2. 大量連用で薬物依存、急な減量、中止でけいれん、せん妄、振戦、不眠、不安などがでます。
3. 他のベンゾジアゼピン系の薬物と同じです。

1. 攻撃的行動を抑制したり、抗不安作用を持ちます。自発運動抑制作用は
   ジアゼパムより弱いです。
2. 神経症における不安・緊張・抑うつ。うつ病における不安・緊張。
   心身症における不安・緊張・抑うつに対して有効です。
3. １日10〜30mgを2〜3回に分けて服用します。
   １日に90mgくらいまで。

1. Ｔmax：2〜4時間　Ｔ1/2：7時間
2. 12時間以内に代謝されて尿中に排泄されます。
3. 母乳中へ移行します。
4. 急性毒性：マウス経口4000以上　ラット経口8000以上

1. 飲酒や中枢神経抑制薬との併用で作用が増強します。
2. 大量連用で薬物依存、連用の急の中止で禁断症状が出現します。
3. 眠気、ふらつき、歩行失調、言語障害などが見られることがあります。
4. その他のベンゾジアゼピン系と同じです。

1. 抗不安作用、鎮静・催眠作用があります。
2. 心身症（消化器疾患、高血圧など）、自律神経失調症による不安、緊張、焦燥、
   抑うつ、疲れやすいさと睡眠障害に対して適応。
3. １日0.75mgを３回に分けて服用します。

1. Ｔmax：1時間　Ｔ1/2：23時間
2. 母乳中へ移行が見られます。
3. 急性毒性：マウス経口910

1. 大量連用で薬物依存、急な服用の中止で禁断症状が出ることがあります。
2. 眠気、ふらつき、めまい、頭痛などが出ることがあります。
3. 飲酒などで作用が増強します。
4. 他のベンゾジアゼピン系と同じです。

1. 扁桃核や視床下部を含めた大脳辺縁系に作用し、鎮静作用を示します。
2. 神経症における不安・緊張・抑うつ・易疲労性・強迫・恐怖及び睡眠障害。
   心身症（高血圧、胃潰瘍、、心臓神経症など）での不安・緊張・抑うつ及び睡眠障害。
   自律神経失調症における不安・緊張・抑うつ・易疲労性及び睡眠障害。
3. １日1.5〜3mgを３回に分けて服用します。

1. Ｔmax：1〜2時間　Ｔ1/2：60〜150時間
2. 発現：1〜2週間後
3. ほとんどが糞中に排泄され、7〜11％が７２時間で尿中へ排泄されます。
4. 母乳中へ服用後2時間がピークで、6時間後まで血中の半分が移行します。
   10時間以降は検出されませんでした。
5. 急性毒性：マウス経口4687

1. 大量連用で薬物依存、急な服用の中止で禁断症状が出ることがあります。
2. 眠気、ふらつき、めまい、頭痛、物忘れなどが出ることがあります。
3. 立ちくらみや低血圧がみられます。
4. 発疹などの過敏症がみられることがあります。
5. 飲酒などで作用が増強します。
6. 他のベンゾジアゼピン系と同じです。

1. 大脳辺縁系（感情の中枢、本能に近い部分）に作用し、不安・緊張の情動異常を改善する。
   また、子宮筋に作用し、異常緊張を取り去ります。
2. 神経症での不安・緊張・抑うつ。
3. うつ病での不安・緊張。
4. 様々な自律神経症状での不安・緊張。
5. １回2〜5mgを１日2〜４回。１日15mg以下になるように。

1. Tmax：１時間　T1/2：27〜28時間
2. 発現：15〜45分　持続：よくわかりません
3. 尿中へ62〜73％排泄されます。
4. 急性毒性：マウス経口720

1. 眠気、注意力の低下が来ることがあるので運転は駄目。
2. 大量投与、連用後の急激な中止で禁断症状。
3. 呼吸器疾患がある場合、呼吸抑制がかかることもある。
4. 過量投与で、持続性の錯乱、眠気、不明瞭な発音、異常な脱力感など見られる。
5. フェノチアジン系、、バルビツール酸系や飲酒によって作用が増強することがある。

1. 扁桃核、視床下部、中心灰白質系に作用することによって静穏作用を発揮します。
2. 神経症での不安・緊張・抑うつ・強迫・恐怖・睡眠障害
   心身症での身体症候、不安・緊張・抑うつに対して。
3. １日3〜12mgを3回に分けて服用します。

1. Ｔmax：2〜4時間　Ｔ1/2：11〜21時間
2. 発現：1〜2週間の連続投与で効果発現
3. 多くは糞中に排泄されます。一部が尿中へ排泄されます。
4. 母乳には移行しないのではないかといわれています。
5. 急性毒性：マウス経口3300　ラット経口2240

1. 大量投与によって薬物依存、連用中止で禁断症状が出ることがあります。
2. 眠気、ふらつき、頭痛、見当識障害、不眠などが見られることがあります。
3. 悪心、嘔吐、口渇、食欲不振が見られることがあります。
4. フェノチアジン系、、バルビツール酸系や飲酒によって作用が増強することがある。

1. 大脳辺縁系特に扁桃核・海馬に抑制作用を示して、不安・緊張のを改善します。
   脳幹への直接作用は少ないため意識水準には直接影響はしません。
2. 神経症における不安・緊張・抑うつに有効。
3. うつ病における不安・緊張に有効。
4. 高血圧、動脈硬化、胃潰瘍、月経前、分娩前などの不安・緊張・抑うつに有効。
5. １日20〜60mgを2〜3回に分けて服用する。

1. Ｔmax：1時間　Ｔ1/2：6〜28時間
2. 母乳中へ移行する。
3. 急性毒性：マウス経口720
   一回に2500mg（250錠）を服用した女の人は１日で軽快した。

1. 大量投与で薬物依存、急な服用中止でけいれん、せん妄、不眠、振戦など。
2. 眠気、ふらつき、めまい、多幸症などが出る。
3. フェノチアジン系、バルビツール酸系、飲酒によって作用の増強が見られます。
4. 塩酸マプロチリンによって作用が増強されます。
5. 他のベンゾジアゼピン系と同じです。

1. 抑制性のニューロンのシナプス後膜に存在する受容体に高い確率で結合し、
   作用を出現します。
2. 神経症、心身症に対して不安、緊張、抑うつに対して使用します。
3. １日一回10〜30mgを服用します。

1. Ｔmax：1〜3時間　Ｔ1/2：2〜5時間
2. 発現：1.2〜7日間以内に効果が見られます。
3. 尿中に49から75％排泄されます。
4. 母乳への移行が認められます。
5. 急性毒性：マウス経口1020　ラット経口980

1. 粉薬の場合他の粉薬（アスピリン、ビタミンＣ、砂糖の多く入ったもの）と混在すると変色しやすいです。
2. フェノチアジン系、バルビツール酸系、飲酒によって作用の増強が見られます。
3. 大量服用で薬物依存、連用の急な中断で禁断症状が出現することがあります。
4. 眠気、ふらつき、めまい、しびれ、高揚感、浅眠多夢などが見れることがあります。
5. 食欲不振、嘔吐、便秘、口渇などが見られることがあります。

1. 大脳辺縁系に特異的に作用（他のとこにはあんまり作用しない）する事で静穏作用
   が得られます。つまり、意識水準を保つようなとこにはほとんど影響がないとされています。
2. 神経症、心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害に有効。
3. １日30〜60mgを３回に分けて服用する。

1. Ｔmax：7〜9時間　Ｔ1/2：50〜62時間
2. 80％が尿中に排泄される。
3. 母乳への移行が認められます。
4. 急性毒性：マウス経口5200

1. 薬物依存を形成することがあるので慎重に服用する。
2. 眠気、ふらつき、めまい、頭痛、舌のもつれなど。
3. 運転に注意する。
4. 他のベンゾジアゼピン系と同じ。

1. 大脳辺縁系や視床下部に対して抑制的に作用し、情動を安定化します。
2. 神経症、心身症の不安、緊張、抑うつ、易疲労性、睡眠障害に対して使います。
3. １日一回2〜4mgを服用します。

1. Ｔmax：4〜8時間　Ｔ1/2：190時間
2. 尿中で３日間で4〜9％排泄されます。
3. 母乳中への移行が認められます。
4. 急性毒性：マウス経口2640　ラット経口13760

1. 胃薬と一緒に服用すると血中濃度が上昇します。
2. フェノチアジン系、バルビツール酸系、飲酒によって作用の増強が見られます。
3. 大量服用で薬物依存、連用の中断で禁断症状が出ることがあります。
4. 眠気、ふらつき、めまい、朝起きにくい、頭痛などが出ることがあります。
5. 頭がボーっとする、集中できない、ゆううつ、もうろう感が出ることがあります。
6. 口渇、胃の不快感、悪心・嘔吐、食欲不振、便秘が見られることがあります。

1. ジアゼパムなどと同様に中枢神経作用をもっていて鎮静作用、意識水準の低下
   などは比較的弱いですが、動揺、躊躇してしまうことに対する改善効果は強いです。
2. 神経症、心身症における不安、緊張、抑うつ、睡眠障害に対して使用します。
3. １日2mgを1〜2回に分けて服用します。

1. Ｔmax：1.2時間　Ｔ1/2：122時間
2. ５日間で尿中へ62.7％、糞中へ12.7％排泄されます。
3. 急性毒性：マウス経口5506　ラット経口10000以上（安全！！）

1. 大量連用で薬物依存、急激な服用の中止で禁断症状がでます。
2. 眠気、頭がボーっとする、朝起きづらい、めまい、ふらつき、イライラ感、
   頭痛、イライラ、しびれ感など出現することがあります。
3. 便秘、口渇感、胃痛などがでることがあります。
4. 飲酒などによって作用が増強します。
5. シメチジン（胃潰瘍の薬）と併用すると薬の血中濃度が上がるので注意が必要です。

1. 大脳辺縁系や視床下部に抑制的に作用し、性質的にはジアゼパムと似たように働きます。
2. 神経症、心身症、自律神経失調症での不安・緊張・抑うつ・睡眠障害に対して。
   うつ病での不安・緊張・睡眠障害に対して。
3. １日一回10〜15mgを服用するか、１日10〜20mgを2〜3回に分けて服用します。

1. Ｔmax：8時間　Ｔ1/2：94時間
2. 48時間以内に尿中へ13.9％、糞中へ69.4％排泄されます。
3. 母乳中への移行が認められます。
4. 急性毒性：マウス経口4000mg以上
   毒性はジアゼパムの1/5

1. フェノチアジン系、バルビツール酸系、ＭＡＯ阻害薬、飲酒などで作用が増強されます。
2. 大量服用で依存性、連用の急な中止で禁断症状がでることがあります。
3. 眠気、めまい、ふらつき、立ちくらみ、言語障害、高揚感、頭痛、不眠などがでることがあります。
4. 口渇、悪心、嘔吐、不快感などがみられることがあります。
5. 発疹などの過敏症がでることがあります。
6. 性欲減退、目がだるい、顔がはれぼったい、失禁などがみられることがあります。

1. 視床、視床下部、大脳辺縁系に作用し、中枢抑制作用を示します。
   おとなしくする作用はクロルジアゼポキシドとほぼ同等です。
   また、酔い止め、湿疹、かゆみに対しても有効です。
2. 神経症における不安・緊張・焦りに対して使用します。
3. １日75〜150mgを3〜4回に分けて服用します。

1. 発現：30分　持続：8〜12時間
2. 3日間で尿中に10％、糞中に85〜90％排泄されます。
3. 催奇形性があるので妊婦は服用を控えます。また、母乳中へも移行します。

1. フェノチアジン系、バルビツール酸系、ＭＡＯ阻害薬、飲酒などで作用が増強されます。
2. めまい、低血圧、眠気などを起こすことがあります。
3. 車の運動には注意ます。
4. 腹痛、下痢、便秘、口渇などがでることがあります。

1. 視床にあるニューロンに対して作用し、情動に対する安定効果を持っていて、
   神経症などにおける不安感を取り除きます。また、筋肉の緊張をほぐすことで
   二次的に緊張感や不安感を取り除きます。
2. 神経症の不安・緊張・焦りに対して使用します。
   不眠症の対して使用します。
   月経困難症・更年期障害での不安・緊張に対して使用します。
3. 通常一回200mgを１日３回服用します。
   頓服としては一回200〜400mgを就寝30分前に服用します。

1. Ｔmax：約2時間　Ｔ1/2：約8時間
2. 母乳中へは濃縮されて移行します。

1. フェノチアジン系、バルビツール酸系、ＭＡＯ阻害薬、飲酒などで作用が増強されます。
2. 連用で薬物依存、服用の急な中断で禁断症状が出現します。
3. 発疹などの過敏症がでることがあります。
4. 眠気、倦怠感、脱力感、ふらつき、めまいなどがでることがあります。
5. 悪心、嘔吐、口渇、下痢、食欲不振などがでることがあります。
6. 脈がはやくなったり、低血圧、失神などが出ることがあります。

タンドスピロン（セディール）

　セロトニンに比較的選択的に作用する抗不安薬です。比較的新しい薬です。

【作用・適応・用量】

1. 脳内セロトニン受容体のサブタイプ５ＨＴ１Ａ受容体に選択的に作用することにより、抗不安作用を発揮します。
2. 心身症での身体症状、抑うつ、不安、焦燥、睡眠障害に対して使用します。
   神経症での抑うつ、恐怖に対して使用します。
3. １日30mgを3回に分けて服用します。
   １日最大量は60mgです。

【動態】

1. Ｔmax：0.8時間　Ｔ1/2：1.2時間

【副作用】

1. 神経症で病気の期間が長い（３年以上）の場合や他のベンゾジアゼピン系で効果が不十分な
   患者の場合効果が上がりにくいです。
2. １日60mgで効果がみられないときは中止します。
3. ベンゾジアゼピン系とは交差依存性がないため、ベンゾジアゼピン系から直ちに切り替えることができるが、
   ベンゾジアゼピン系の退薬症状が引き起こされやすいので、ベンゾジアゼピン系は徐々に減らしていきます。
4. ブチロフェノロン系の薬物と併用すると錐体外路症状が増強します。
5. 眠気、ふらつき、めまいなどを起こすことがあります。
6. 悪心、嘔吐、胃のもたれ、口渇などを感じることがあります。
7. 発疹や、かゆみなどの過敏症がでたときは中止します。